正常嘌呤饮食情况下，非同日2次空腹血尿酸水平，男性＞420μmol/L，女性＞357μmol/L，即为高尿酸血症。高尿酸血症已成为我国仅次于糖尿病的第二大代谢性疾病，患病率高达18.4%。尿酸水平长期升高不仅可导致痛风发作，还与慢性肾脏病（CKD）不良预后风险显著相关，可诱发氧化应激、炎症反应、内皮功能减退、血管壁结构改变等，增加心血管疾病风险，继而增加死亡风险。因此，积极管理血尿酸水平，对于保护肾脏和心血管健康具有重要意义。

　　2024年12月，高选择性尿酸重吸收抑制剂多替诺雷（商品名：优乐思®）获批上市，用于治疗痛风伴高尿酸血症。这是一种精准排酸药，已于2026年1月纳入国家基本药品医保目录，全新的作用机制为高尿酸血症治疗提供了新的选择，尤其适用于尿酸排泄减少型患者。

　　作用机制

　　尿酸主要通过肾脏排出体外。在肾脏中，有一种名为URAT1的蛋白，它的作用是将原本要排入尿液的尿酸重新吸收回血液。人体约90%的尿酸在肾脏通过URAT1被重吸收回血液，痛风患者的URAT1蛋白往往过于活跃，导致血尿酸居高不下。多替诺雷能够精准抑制URAT1蛋白，减少尿酸重吸收，促进尿酸经尿液排出，从而降低血尿酸水平，同时不影响“嘌呤→尿酸”的正常代谢过程。

　　由于多替诺雷不影响其他尿酸排泄因子ABCG2和OAT1/3的功能，所以降血尿酸的效率更高，也不干扰肠道对尿酸的排泄，因此肾脏负担更小。研究显示，多替诺雷对肝肾功能无明显影响，轻中度肾功能不全患者无需调整剂量。

　　在疗效方面，中国III期试验显示，使用4mg剂量治疗24周后，73.6%的患者血尿酸达标，而传统药物非布司他40mg组仅为38.1%；在日本Ⅲ期研究中，4mg多替诺雷治疗10周，血尿酸水平≤6mg/dL的患者比例达90%；治疗58周，血尿酸水平≤6mg/dL的患者比例达100%。

　　剂量方案

　　成人常规初始剂量为1mg，每日一次。之后应根据血尿酸水平酌情逐渐增加剂量。维持剂量为2mg每日一次，可依据患者情况适当调整，直至4mg每日一次。

　　如非布司他/苯溴马隆替换为多替诺雷：

　　1.已停止服用降尿酸药:初始剂量为1mg，维持剂量为2mg，可依据患者情况适当调整至4 mg。每日1次。

　　2.正在服用非布司他/苯溴马隆替换为多替诺雷:多替诺雷2mg相当于非布司他40mg/苯溴马隆50mg。

　　服用时机

　　餐前餐后均可，不需要根据进食与否调整。

　　漏服处理

　　短时间漏服可继续服用，长时间漏服请咨询医生。

　　多替诺雷的阶梯式剂量方案契合了“小剂量起始、缓慢递增”的降尿酸原则，有助于减少治疗初期痛风发作风险。患者应在医生指导下，根据血尿酸水平个体化调整剂量，坚持长期维持治疗。同时配合低嘌呤饮食、减少盐的摄入、多饮水、少摄入高果糖水果、限酒、减重、运动、戒烟，避免被动吸烟等生活方式干预，并定期监测血尿酸及肝肾功能，逐步实现血尿酸长期稳定达标。

　　参考文章：

　　1.《卫材治疗痛风新药「多替诺雷」在中国申报上市》

　　https://www.eisai.com.cn/2024/01/22/

　　2.《卫材中国创新痛风药物多替诺雷片成功纳入国家医保目录》

　　https://www.eisai.com.cn/2026/01/02/

　　3.《卫材治疗痛风新药多替诺雷在华获批上市》

　　https://www.eisai.com.cn/2024/12/10/

　　4.《指南共识 | 2025降尿酸治疗专家共识发布，一分钟带你梳理核心要点》

　　https://www.craweb.org.cn/#/detail/index/43/1048